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Farmacos del sistema respiratorio - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO

Este documento describe diferentes fármacos utilizados en el manejo del asma bronquial. Describe agonistas adrenérgicos, anticolinérgicos y teofilina como broncodilatadores. También describe glucocorticoides como antiinflamatorios y estabilizadores de mastocitos para prevenir la inflamación. Finalmente, describe antihistamínicos y sus mecanismos de acción para inhibir los efectos de la histamina.

Health & Medicine◦
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Farmacología del aparato respiratorio
Fármacos utilizados en manejo de asma bronquial Fármaco Ejemplos Agonista de los receptores adrenérgicos B2 Salbutamol, terbutalina (corta duración) Salmeterol (larga duración) Anticolinérgico Bromuro de ipratropio Xantinas Teofilina Profiláctico (previene la inflamación) Estabilizadores de los mastocitos Cromolicato sódico, ketotifeno, montelukast glucocorticoides Beclometasona, fluticasona Antiinflamatorios (resuelven la inflamación) Glucocorticoides Beclometasona, fluticasona
Fármacos Broncodilatadores • Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Teofilina • Broncodilatadores anticolinérgicos
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Los receptores bronquiales son de tipo beta y mas específicamente beta2 • Los beta 1 se localizan en los vasos sanguíneos pulmonares • Según su tiempo de acción se dividen en dos grupos: • A) Los de acción corta: salbutamol o albuterol y terbutalina • B) Los de acción larga: salmeterol y formoterol
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Mecanismo de acción: activan la adenilciclasa se acompaña de un incremento intracelular de la fibra muscular lisa de AMPc quien a su vez produce una relajación de la fibra muscular lisa a nivel bronquial
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Farmacocinética: se usa por vía oral, parenteral e inhalado • La vía inhalatoria es mas usada • Las vías orales y parenterales tienen acción bronco dilatadora pero poseen numerosos efectos secundarios que limitan su uso como fármacos de primera elección • El salbutamol se absorbe muy bien por v.o. pero la terbutalina solo el 50%
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Farmacocinética: • Su unión a proteínas plasmáticas es baja menos del 12%. • Se excreta fundamentalmente por vía hepática en forma de sulfato inactivo • El 23% sale sin modificarse por vía renal • Por vía inhalada su paso al la sangre es muy escaso • La vía media de eliminación en los de acción corta oscila entre 3.5 a 4 horas y los de acción larga entre 8 a 12 horas
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Reacciones adversas • Es mas frecuente por vía oral y parenteral • Los mas frecuentes: • Temblores • Palpitaciones, taquiarritmias y extrasístoles principalmente supraventriculares • Hipotensión arterial secundario a vasodilatación sistémica • Hipopotasemia secundaria a un incremento de las perdidas renales por efecto del fármaco probablemente por promover un aumento de la insulina por estimulación beta a nivel pancreático
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Reacciones adversas: • Hiperglucemia: efecto paradójico del empeoramiento de la insuficiencia respiratoria es por incrementar la mala distribución de la ventilación perfusión debido a una vasodilatación excesiva de zonas mal ventiladas en relación a un efecto beta simpático sobre los vasos sanguíneos pulmonares • Tolerancia: es mas frecuente en los de uso prolongados.
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Interacciones medicamentosas: • Los beta bloqueadores como el propanolol inhibe el efecto broncodilatador de los beta simpaticomiméticos • El uso concomitante con IMAOS, antidepresivos triciclicos, anestésicos inhalados (enflurano) y agentes simpaticomiméticos (anfetaminas, dopamina y dobutamina) aumenta el riesgo de toxicidad (especialmente a nivel cardiovascular)
Broncodilatadores adrenérgicos o simpaticomiméticos • Interacciones medicamentosas: • Los beta bloqueadores como el propanolol inhibe el efecto broncodilatador de los beta simpaticomiméticos • El uso concomitante con IMAOS, antidepresivos triciclicos, anestésicos inhalados (enflurano) y agentes simpaticomiméticos (anfetaminas, dopamina y dobutamina) aumenta el riesgo de toxicidad (especialmente a nivel cardiovascular)
Broncodilatadores anti colinérgicos • Fármaco representante de este grupo es el bromuro ipratropio • Mecanismo de acción: bloquea la acción de la acetilcolina en los receptores muscarinicos • Hasta ahora se han descrito tres receptores muscarínicos a nivel bronquial: M1, M2 y M3 • Los M1 y M3 llevan a acabo la bronco constricción y estimulante de las secreciones bronquiales • Los M2 bloquean la secreción y liberación pre sináptica de acetilcolina
Broncodilatadores anticolinérgico • Farmacocinética: se usa exclusivamente en forma inhalada • Su absorción y biodisponibilidad oral es muy escasa del 3.3% • Por vía pulmonar es de un 6.9% de la dosis administrada • La cantidad que es asimilada es eliminada por vía renal • Su acción broncodilatadora se inicia entre 1 a 3 min y obtiene actividad efectiva útil entre 20 a 30 min • Su acción máxima se obtiene entre 1.5 a 2 horas y su duración entre 6 a 8 horas
Broncodilatadores anticolinérgicos • Reacciones adversa: • Por vía inhalada es boca seca y amarga en el 10% de los casos, es transitorio • Ligera retención urinaria: en enfermos con problemas prostáticos es muy raro. • No taquifilaxia
Broncodilatadores anticolinérgicos • Interacciones medicamentosas • Solo cuando se asocia con otro anticolinérgico sistémico.
Teofilina • Es el único que se usa en clínica como broncodilatador los otros que pertenecen al mismo grupo son: teobrimicina y cafeína • Mecanismo de acción: • Inhibición de la fosfodiesterasa (aumenta el AMPc intracelular desencadenando la relajación del musculo liso • Antagonismo de adenosina potente broncoconstrictor
Teofilina • Mecanismo de acción: • Bloqueo de la hemostasia intracelular del calcio disponible (necesario para la contracción de la fibra muscular bronquial) • Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador (atenúa en el asma bronquial la infiltración celular inflamatoria bronquial derivada de la exposición con un determinado alérgeno • Aumento de la contractibilidad de la musculatura respiratoria, especialmente diafragma evitando su agotamiento
Teofilina • Mecanismo de acción: • Aumento de aclaramiento mucociliar • Efectos inotrópicos y crono trópicos positivos (aumento de la contractibilidad ventricular y frecuencia cardíaca • Incremento del flujo renal (diurético moderado) • Estimulante del centro respiratorio a nivel del bulbo raquídeo
Teofilina • Farmacocinética: • Se absorbe com0pleta y rápidamente cuando se administra v.o. (entre 60 a 80% a los 30 a 60 minutos. • Las formas orales más usadas actualmente son de liberación lenta y sostenida (anhidra) con una duración de aproximadamente una 12 horas. • La absorción oral esta discretamente disminuida durante la noche; tienen escasa repercusión en la practica clínica.
Teofilina • Farmacocinética: • Por la vía IV se usa exclusivamente sales como aminofilina por ser hidrosoluble y la vía IM debe evitarse dada la elevada capacidad de precipitarse y muy dolorosa • Teofilina se une a proteínas plasmática en un 60% • Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefalica, placenta excretándose a través de la leche materna
Teofilina • Farmacocinética: • Se metaboliza a nivel hepático en un 90% excretándose sus metabolitos inactivos por el riñón en un 90% y < del 10% sin metabolizarse • Su vida media es de 4 a 12 horas y se incrementa en insuficiencia cardiacas a 23 horas y cirrosis hepática 26 horas
Teofilina • Reacciones adversas: • Son dosis dependientes apareciendo frecuentemente con nivele iguales o superiores a 15 mcg/ml (los niveles de teofilinemia oscilan entre 10 a 20 mcg/ml • Pueden resumirse en: • Alteraciones cardiovasculares: arritmias, extrasístoles supraventriculares y ventriculares que dan origen a palpitaciones, taquicardia e hipotensión arterial
Teofilina • Reacciones adversas: • Digestivas: epigastralgias, acidez, nauseas, vómitos, diarreas y riesgo de hemorragia digestiva alta • SNC: cefaleas, insomnio, nerviosismo, temblor distal, convulsiones.
Teofilina • Interacciones farmacológicas: • eleva su concentración plasmática por inhibición del aclaramiento al Interfieren en el metabolismo hepático la cimetidina, eritromicina, lincocina, clindamicina y ciprofloxazina • Aumentan su metabolismo al incrementar de forma indirecta el sistema enzimático microsomal hepático disminuyendo su concentración plasmática y efecto biológico las Benzodiazepinas, rifampicina, barbitúricos y fenitoina
Teofilina • Interacciones farmacológicas: • La teofilina aumenta la excreción del carbonato de litio y aumenta la toxicidad de la digital o digoxina • Disminuye el metabolismo de la teofilina la vacuna antigripal durante las 24 a 48 horas después de su administración
Teofilina • Contraindicaciones: se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepatorrenal, ancianos y con insuficiencia cardiaca por estar disminuido el metabolismo o excreción. • En mujeres se debe valorara riesgo beneficio • Se excreta por la leche materna puede pasar al niño y producir estado de hiperexcitabilidad e irritabilidad
Teofilina • Contraindicaciones: se debe limitar el consumo de alimentos o bebida como café, té chocolate dado su parentesco químico con la teofilina
Antihistamínicos
Antihistamínicos • La histamina es un amina básica • Se sintetiza a partir del aminoácido L-histidina • Se almacena en los mastocitos del tejido conjuntivo en los basófilos sanguíneos en el estomago y en el sistema nervioso central • Se libera de forma fisiológica en la formación del jugo gástrico y en diversos patológicos como
Antihistamínicos • Los efectos de la histamina están mediados por tres tipos de receptores denominado H1, H2, H3. • Los H1 se localizan principalmente en la musculatura intestinal, bronquios y vasos sanguíneos • Los H2 en la mucosa gástrica • Los H3 no se conoce bien su papel fisiológico parece estar implicado en la neurotransmisión
Antihistamínicos • Clasificación: • Antagonistas de los receptores H1,H2 y H3 • Inhibidores de la liberación de histamina.
Antihistamínicos • Clasificación • Primera generación • Alquilaminas – Bromfeniramina – Clorfeniramina – Dexlorfeniramina – Tripolidina • Etonolaminas – Clemastina – Difenhidramina – difenilpiralina
Antihistamínicos • Clasificación • Primera generación • Etilendiaminas – Clemizol – Tripelenamina • Piperacinas – Hidroxina • Fenotiazinas – Prometazina – Trimeprazina
Antihistamínicos • Clasificación • Segunda generación – Astemizol – Azatadina – azelastina – Ebastina – Fexofenadina – Loratadina – Terfenadina
Antihistamínicos La histamina al momento de ser liberada durante una reacción alérgica va a actuar a nivel de los receptores H1 y produce una vasodilatación y broncoespasmo Los antagonistas H1 pueden inhibir en mayor o menor grado estos efectos
Antihistamínicos • Mecanismo de acción: • Actúa desplazando competitivamente a la histamina de los receptores H1 ( salvo el astemizol que produce un bloqueo no competitivo) impidiendo su acción • Inhiben también los receptores colinérgicos periféricos y centrales y a otra receptores como los serotonérgicos
Antihistamínicos • Acciones farmacológicas: • Los de la primera generación atraviesan la barrera hematoencefalica: tienen acción sedante e hipnótica • Poseen también efectos antieméticos, antivertigo, aumentan el apetito y en el tratamiento de los mareos • Los de segunda generación no atraviesan la barrera hematoencefalica, por lo que carecen de efectos sedantes y anticolinergicos
Antihistamínicos • Acciones farmacológicas: • A nivel periférico inhiben el aumento de permeabilidad capilar, el prurito, la bronco constricción y la contracción intestinal, cuando el principal mediador liberado en la reacción alérgica sea la histamina
Antihistamínicos • Farmacocinética: • Se administran generalmente por vía oral • En situaciones de emergencia se administran por vía endovenosa • También se aplican en forma tópica en cremas, atomizadores nasales y gotas oftálmicas
Antihistamínicos • Farmacocinética: la vía oral presenta una biodisponibilidad inferior al 50%debido al efecto del primer paso • Las concentraciones plasmáticas se alcanzan en 2 a 4 horas. • Se metabolizan en el hígado en algunos casos (astemizol y terfenadina) originan metabolitos activos que aumentan la duración del efecto antihistamínico
Antihistamínicos • Reacciones adversas • Son frecuentes aunque depende el grupo a que pertenecen y de las características individuales de cada persona. • Las principales reacciones adversas en los antihistamínicos de primera generación son: • Acciones a nivel del sistema nervioso central: somnolencia, astenia debilidad, ataxia, visión borrosa, diplopía y vértigo
Antihistamínicos • Reacciones adversas en el aparato cardiovascular: taquicardia, extrasístoles e hipotensión arterial. • A nivel de aparato digestivo: nauseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea o estreñimiento. • Por su efecto anticolinérgico, sequedad de boca, nariz, garganta, espesamiento de las secreciones bronquiales y retención urinaria • Cuando se utilizan en forma tópica: alergias y fotosensibilidad dérmica
Antihistamínicos • Interacciones farmacológicas: • Las fenotizinas si se asocian a otros depresores puede producir hipotensión, hipotermia y depresión respiratoria • La acción sedante de los antihistamínicos H1 de primera generación es aditiva a todos los depresores centrales como barbitúricos y alcohol • Los antihistamínicos no sedantes como el astemizol y terfenadina combinados con antifungicos como ketoconazol o con antibióticos Macrólidos como eritromicina o claritromicina pueden originar arritmias graves
Antihistamínicos • Inhibidores de la liberación de histamina: • Son fármacos que inhiben la liberación de histamina y otros mediadores a partir de los mastocitos. Estabilizan su membrana e impiden la penetración intracelular del calcio, ion indispensable para la degranulación mastocitaria, por lo se emplean en la profilaxis y tratamiento de las reacciones alérgicas
Antihistamínicos • Inhibidores de la liberación de histamina: • Cromoglicato disódico: • Ejerce una acción local directa sobre los mastocitos del tejido pulmonar • Prácticamente no se absorbe por vía oral por lo que se administra por inhalación siendo su semivida en el pulmón de 35 a 50 minutos • Tiene pocos efectos adversos: irritación de la garganta, tos y broncoconstricción se utiliza en el tratamiento profiláctico del asma bronquial y en la prevención del broncoespasmo inducido por ejercicio, aire o irritantes químicos.
Antihistamínicos • Inhibidores de la liberación de histamina: • Ketotifeno: • Es un fármaco antiasmático H1, se absorbe bien por vía oral • Los efectos adversos mas frecuentes: sedación y somnolencia al principio del tratamiento • Es raro: sequedad de la boca, vértigos y aumento de peso • Se utiliza en el tratamiento de la rinitis y afecciones cutáneas alérgicas y en la profilaxis de asma bronquial y de las bronquitis alérgicas
Fármacos Antitusígenos • Clasificación: con relación al mecanismo y lugar de acción de los antitusígenos • Fármacos demulcentes • Anestésicos locales • Fármacos opiáceos • Sustancias con propiedades irritantes y frecuentemente edulcoradas
Fármacos Antitusígenos • Fármacos demulcentes: Sustancias con propiedades irritantes y frecuentemente edulcoradas a través de un mecanismo desconocido, suprimen discretamente el reflejo de la tos. • Anestésicos locales: suprimen los receptores periféricos, localizados sobre la superficie de las vías respiratorias. Son muy efectivos pero poco usados. Son útiles para evitar el reflejo de la tos en procedimientos invasivos como broncoscopias
Fármacos Antitusígenos • Fármacos opiáceos • Actúan suprimiendo el reflejo tusígeno a nivel central • ejemplos: CODEÍNA Y DEXTROMETORFAN • Codeína: • Mecanismo de acción: actúa sobre estructuras neuronales donde se encuentra el control de la tos, especialmente en la médula y tronco cerebral
Fármacos Antitusígenos • Codeína: • Farmacocinética: especialmente en forma de sal como fosfato, se absorbe adecuadamente por vía oral mayor del 80% e intramuscular, teniendo ya actividad farmacológica entre ½ hora a 1 hora con la primera y entre 10 a 30 min con la segunda, por vía rectal su absorción es irregular
Fármacos Antitusígenos • Codeína: • Farmacocinética: • Se une poca a proteínas plasmáticas menor de 10%, cruza la barrera placentaria y se secreta por la leche materna • El efecto antitusivo tienen una duración de aproximadamente 4 a 6 horas, se elimina por metabolización hepática y un 3 a 16% sin metabolizar por vía renal
Fármacos Antitusígenos • Codeína: • Reacciones adversas: • Son relativamente escasas • Estreñimiento n el 10% de los casos • Alteraciones del SNC del 1 a 10% de los casos tales como somnolencia, depresión, confusión y paradójicamente agitación psicomotriz • Por sobredosificación: depresión respiratoria hasta coma • En el aparato cardiovascular: puede dar lugar a hipotensión o bradicardia
Fármacos Antitusígenos • Codeína: • Reacciones adversas: • Cardiovascular: hipotensión o bradicardia • Gastrointestinal: xerostomía (boca seca), epigastralgias, nauseas y vómitos • Genitourinario: espasmo ureteral muy raro • Dermatológico: urticaria
Fármacos Antitusígenos • Codeína: • Interacciones medicamentosas: aumenta la toxicidad de fármacos depresores del SNC como fenotiazidas, IMAO y bloqueantes musculares
Fármacos Antitusígenos • Dextrometorfan: es un isómero de la codeína, sin efecto analgésico y con un mecanismo de acción similar a codeína • Mecanismo de acción es similar a codeína actuando como un antitusígeno central e inhibiendo la misma a nivel tanto medular como del tronco cerebral
Fármacos Antitusígenos • Dextrometorfán: • Farmacocinética: se absorbe bien por vía oral • Se obtiene efecto entre 15 a 30 minutos, • Su efecto terapéutico dura entre 4 a 6 horas • Se metaboliza en el hígado eliminándose en su totalidad sus metabolitos por orina
Fármacos Antitusígenos • Dextrometorfán: • Reacciones adversas: • Su tolerancia es muy buena, describiéndose solo un 1% de algún tipo de alteración • Sistema digestivo: nauseas, vómitos, molestias abdominales vagas, estreñimiento • La sobredosificación: somnolencia, nistagmos, visión borrosa, depresión respiratoria y coma
Fármacos Antitusígenos • Dextrometorfán: • Interacciones farmacológicas: • Quinina potente inhibidor del sistema degradativo hepático citocromo CYP2D6, puede interferir notablemente en el metabolismo del Dextrometorfán, aumentando su efecto biológico y vida media
Fármacos mucoactivos • Cisteínas: • Los representantes son las cisteínas y sus derivados especialmente la N-acetil-cisteína • Mecanismo de acción • N-acetil-cisteína actúa sobre los puentes bisulfuro permitiendo la licuefacción del moco patológico y facilitando el aclaramiento del árbol traqueo bronquial
Fármacos mucoactivos • Cisteínas: • Farmacocinética: N-acetil-cisteína por vía oral puede producir molestias digestivas entre 1 y 10% de los pacientes • Las mas frecuentes: nauseas vómitos y epigastralgias • A nivel del SNC somnolencia y escalofríos • La administración intramuscular raramente usada puede producir dolor local por irritación del punto inyección y por vía aerosólica induce fenómenos broncoespásticos importantes especialmente en sujetos con asma bronquial
Fármacos mucoactivos • Amboxol • Mecanismo de acción: estimula producción fisiológica del moco bronquial, disminuyendo su viscosidad • Este efecto lo ejerce al parecer en el interior de las células caliciformes encargadas de la síntesis del mismo
Fármacos mucoactivos • Amboxol • Farmacocinética: se absorbe regularmente por vía oral presentando un pico plasmático a las 2 horas de su administración • No se altera por la presencia de alimentos • Sufre posteriormente una biotransformación hepática entre un 30 a 50% y la excreción es biliar • Se distribuye rápidamente salvo en el LCR y leche materna lo hace lentamente y en menor cuantía
Fármacos mucoactivos • Amboxol • Reacciones adversas e interacciones: • Es un fármaco con una excelente tolerancia tanto por vía parenteral vía oral e inhalada • En raras ocasiones: nauseas, vómitos o diarreas cuando se usa por vía oral • No se conocen interacciones medicamentosas