FARMACOCINÉTICA
Es la ramade la Farmacología que estudia el paso
y modificaciones que experimentan los fármacos
en el organismo.
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Liberación: El fármaco es disuelto y
liberado para su absorción.
Absorción: El fármaco atraviesa las
membranas celulares para pasar a la
sangre
Distribución: Atraviesa desde la sangre a
los diferentes tejidos.
Metabolismo: Transformación de fármacos
en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un fármaco del
cuerpo.
5.
LIBERACIÓN:
Es el procesomediante cual el principio activo
presente en una forma farmacéutica queda libre
para ser absorbido .
La liberación se realiza en el sitio de
administración, el fármaco debe separarse del
vehículo o del excipiente con el que ha sido
preparado y dependiendo de la forma de
presentación, comprende 3 procesos:
1. Desintegración.
2. Desagregación.
3. Disolución.
6.
ABSORCIÓN:
Se define comoel paso del fármaco
desde el sitio de administración hacia
el interior del organismo (circulación
sistémica).
Vía endovenosa no existe absorción.
La velocidad/cantidad de absorción
determina:
– La vía de administración
– La dosis
– La rapidez del inicio de acción
ABSORCIÓN: BIODISPONIBILIDAD
Fracción defármaco que llega a sangre
Vía intravenosa:
100% Otras
vías: < 100%
Expresa el grado de absorción de un fármaco se
define como la cantidad y velocidad con las que el
principio activo inalterado contenido en una
forma farmacéutica alcanza la circulación sistémica.
Depende de la vía de administración, del efecto de
primer paso, de la motilidad intestinal, de la
presencia de alimentos,…
ABSORCIÓN: METABOLISMO DEPRIMER PASO
• Tras la absorción, algunos fármacos son
inactivados por el hígado antes
de alcanzar la circulación general
• La cantidad de fármaco que llegará a la
sangre será inferior a la administrada
• Puede evitarse en gran medida mediante
el empleo por ejemplo de la
vía sublingual, y en menor grado con el uso
de la vía rectal
Diltiazem
Dinitrato de isosorbide
Labetalol
Lidocaína
Metoprolol
Nicardipino
Nitroglicerina
Propranolol
Verapamilo
12.
DISTRIBUCIÓN:
• Es elproceso mediante el cual el fármaco se
incorpora desde la circulación sanguínea hacia los
distintos órganos y tejidos corporales, pasando a
través de diversas membranas biológicas hasta el
lugar de acción.
• El fármaco se distribuye por el organismo según
su capacidad de distribución.
• Principalmente depende de la “unión a
proteínas plasmáticas”.
La distribución no es uniforme por todo el
organismo:
Órganos muy vascularizados (hígado, corazón, riñones):
concentraciones más elevadas.
Órganos poco irrigados (tejido subcutáneo): menor cantidad de
fármaco.
13.
UNIÓN A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
•El fármaco se distribuye por el organismo:
– Libre
– Unido a proteínas plasmáticas (albúmina)
– Interior de las células (eritrocitos)
• Sólo la fracción libre:
– Se distribuye
– “farmacológicamente activa” puede acceder al lugar de
acción
– Se metaboliza
– Se excreta
18.
MODELOS DE DISTRIBUCIÓN:
Lafarmacocinética considera al organismo dividido en
compartimientos, acuosos o no, que se definen que se
definen como sectores reales o virtuales del
organismo al cual puede acceder o del cual puede salir
un fármaco, y en los cuales se considera que dicho
fármaco se encuentra distribuido uniformemente.
a) Modelo Monocompartimental:
Se distribuye instantáneamente en el agua corporal.
Compartimiento Central
(Corazón, hígado,
riñón, cerebro)
ABSORCION ELIMINACION
19.
MODELOS DE DISTRIBUCIÓN:
b)Modelo Bicompartimental:
No se distribuye instantáneamente, no se
absorbe directamente
Es heterogéneo se concentra en un
determinado sector mas que otros.
Compartimiento Central
(Corazón, hígado,
riñón, cerebro)
ABSORCION
Compartimiento Periférico
(músculo, piel, tej.
adiposo, hueso)
ELIMINACION
1º orden: sangre y
órganos muy
perfundidos, distribución
inmediata
2º orden: tejidos menos
irrigados, distribución
mas lenta
