01 Farmacologia General, CINETICA-1.pptx

Definiciones Importantes
• Farmacología: Ciencia que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en el organismo.
• Farmacología Medica: es la rama de las ciencias
medicas que se ocupa del estudio de drogas o
fármacos que de utilizan para el diagnostico,
prevención o el tratamiento de enfermedades del ser
humano.
• Droga o Fármaco: toda sustancia química capas de
producir cambios o reacciones en un organismo vivo.

FARMACOLOGIA GENERAL
* Las drogas o Fármacos:
• # autocoides: son agentes producidos por el propio
organismo. Ej.: histamina, prostaglandinas, etc.
• # xenobioticos: son agentes químicos que ajenos al
organismo, que administrados son capaces de
producir cambios en el organismo.

* Especialidades Farmacéuticas: es el medicamento
de composición e información definidas, de forma y
dosificación determinadas preparada para su uso
medicinal inmediato.
* Medicamento: es la droga acondicionada
adecuadamente para ser utilizada en personas o
animales.

• Farmacodinamia: es el estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y
sus mecanismos de acción.
• Farmacocinética: comprende el estudio del
movimiento de la droga en el organismo.

La farmacocinética se ocupa del estudio de:
• Liberación
• absorción
• distribución
• metabolismo
• eliminación
VAD, Clearance, VMP, Biodisponibilidad.
Estos factores juntos con la dosis determinan la
concentración del fármacos en el sitio de
acción en función del tiempo.
(Biodisponibilidad).

FARMACOLOGIA CLINICA: estudia la utilidad de
las drogas para el hombre y provee los métodos
científicos para la evaluación de la toxicidad o
potencia de nuevas drogas.
• Etapa I: Farmacología básica experimental
• Etapa II: Evaluación de la Toxicidad aguda. Dosis
letal media, índice terapéutico, etc.

• Etapa III: Evaluación clínica.
1. Fase 1: personas normales.
2. Fase 2: enfermos individuales.
3. Fase 3: pacientes en grupos.
• Etapa IV: Autorización para su uso, informacion
sobre reacciones adversas, estudios crónicos.

FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL: de realizan
estudios en animales o en vitro.
FARMACOTOXICOLOGIA: se encarga del estudio
de los efectos adversos de los fármacos y de las
intoxicaciones.
FARMACOTERAPIA: estudia el uso de los fármacos
en la prevención y tratamiento de las enfermedades.
Tipos de tratamientos:
• Tratamiento etiológico, causal o curativo. Se trata la
causa de la enfermedad. (Infecciones.)

Tratamiento patógeno o correctivo. Actúa frente al
mecanismo patogénico de la enfermedad no así
frente a la causa. (insulina).
Tratamiento profiláctico: impide que actué la
causa. (Vacuna).
Tratamiento supresivo: provoca la desaparición de
los trastornos mientras se administra el fármaco.

Como actúan los fármacos?
Los fármacos actúan incrementando o disminuyendo la
función normal del órgano o tejido donde actúa, pero
nunca le confieren funciones nuevas a estos.
(EFECTO)
Por lo tanto los efectos de los fármacos son cuantitativos
y no cualitativos.
La acción de los fármacos puede ser:
Especifica: dirigida de forma inmediata al agente causal
Inespecífica: mejoran un síntoma sin alcanzar la causa.

FARMACOCINETICA
Es la rama de la Farmacología que estudia el
paso de las drogas a través del organismo en
función del tiempo y de la dosis.
Comprende los procesos de absorción, distribución,
metabolismo o biotransformación y excreción de las
drogas.
El conocimiento de estos mecanismos es de gran
importancia en terapéutica medica.

FARMACOCINETICA
Las características de los fármacos que permiten
su desplazamiento por el organismo y
disponibilidad en los sitios de acción son: su
tamaño, forma molecular, grado de ionización,
solubilidad relativa en lípidos de sus variantes
ionizadas y no ionizada y su enlace a proteínas.

FARMACOCINETICA
Las drogas introducidas por las distintas vías de
administración cumplen en el enfermo las
siguientes etapas básicas de la farmacocinética:
1.Liberacion
2.Absorción
3.Circulación y distribución
4.Metabolismo o biotransformación
5.Excreción.

FARMACOCINETICA
Liberación:
Abandono del fármaco de su forma farmacéutica
que lo transporta para luego ser absorbido.
Factores que influyen en la velocidad de
liberación:
* Tamaño de la partícula: Menor tamaño de
part., Mayor superficie espc., Mayor velocidad de
disolución.

FARMACOCINETICA
*Solubilidad del fármaco: PH, la mayoría de
los fármacos son acido y bases débiles por lo que
el pH influye enormemente en la solubilidad,
también la formación de sales y esteres favorecen
la disolución, etc.
* Formulación del medicamento:
dependiendo del tipo de excipientes que se utilicen
podrán facilitar o no la disolución.
* Técnicas de elaboración y forma
farmacéuticas.

FARMACOCINETICA
Absorción:
Una vez que se libero el fármaco de su forma
farmacéutica, este debe atravesar las membranas
celulares para finalmente alcanzar la sangre y
desde ahí se distribuyen, circulan, se metabolizan
y finalmente se excretan.

FARMACOCINETICA
Los procesos de absorción de las drogas
comprende los siguientes mecanismos:
* Transporte Pasivo: La droga pasa a través de
la membrana por difusión simple sin gasto de
energía siguiendo los siguientes parámetros.
# Principio o ley de difusión de Fick: igualdad
de concentraciones a ambos lados de la membrana
se interrumpe el paso.

FARMACOCINETICA
# Coeficiente de Partición lípido/agua o grado
de liposolubilidad.
# PH de los fluidos corporales: jugo gástrico
1,0-3,0, duodeno 5,0-6,0, intestino delgado 6,0,
plasma 7,4.
# Gradiente de concentración a través de la
membrana: a mayor concentración mayor pasaje
del fármaco.

FARMACOCINETICA
La distribución de las fracciones ionizada ( H+/A-
) esta determinada por el pka de la droga y el
gradiente de pH.
Un ac débil: menor disociación a menor pH del
medio, en cambio a mayor pH mayor disociación.
Ac Débiles absorción gástrica. (ASPIRINA)
Bs Débiles absorción intestino.
(ERITROMICINA)

FARMACOCINETICA
* Transporte Activo: se produce en contra de un
gradiente de concentración, y por transportadores
específicos.
La característica de estos transportes es que son
selectivo, saturables, y se realiza con gastos de
energía .
Ej.: Bomba de Na/K +

FARMACOCINETICA
* Difusión Facilitada: se realiza a favor de un
gradiente de concentración sin gasto de energía, es
un transporte selectivo y saturable. Es un procesos
mas rápido que la difusión simple.
Ej.: glucosa
* Pinocitosis: formación de vesículas
pinocitosicas. Ej.: fármacos de elevados pesos
molecular.

FARMACOCINETICA
* Asociación por asociaciones de pares de iones:
ciertos iones se unen a fármacos ionizados de
manera de neutralizar la carga y así poder
atravesar la membrana.

FARMACOCINETICA
Los factores que influyen en la absorción:
* Solubilidad: es mas rapida la absorcion cuando
el farmaco esta en solución acuosa, en cambio es
menor cuando esta en solucion oleosa o solida.
* Concentración de la Droga: a mayor
concentración mayor absorción.
* Circulación en el sitio de absorcion: mayor
circulacion mayor absorcion.

FARMACOCINETICA
* Superficie de absorción: mayor superficie
mayor absorcion. Ej mucosa respiratoria.
* Vias de administracion: suspensión, solida,
etc.
* Cinética de disolucion de la forma
farmaceutica.

FARMACOCINETICA
VIAS DE ADMINISTRACION
1.- Aparato digestivo: es la mas segura, la mas
económica y frecuentemente la mas conveniente.
La droga puede administrarse por:
# Vía oral
* Mucosa oral
* Mucosa gástrica
* Mucosa intestinal
# Vía rectal

* Vía oral:
# Mucosa Oral: a través de la mucosa
sublingual, es mas rapida, se evita el pasaje de la
droga por el higado, tambien se evita la posible
destruccion de las moleculas por el jugo gástrico o
otros jugos digestivos.
La absorcion de las drogas se realiza a traves de
las venas lingual y maxilar interna, que
desembocan en la vena yugular.
Ej: KETOROLAC.

FARMACOCINETICA
# Mucosa gástrica: se realiza por difucion pasiva,
el obstaculo es el pH del jugo gastrico que favorece
la disociacion de las moléculas. Los acidos debiles
(BARBITÚRICOS) se absorven facilmente, y las
sustancias liposoluble como el alcohol.

FARMACOCINETICA
# Mucosa intestinal: es un órgano vital en los
procesos de absorción. Todos los farmacos salvo
los de carácter acido o básico fuerte se absorven
con facilidad en la mucosa intestinal.
La Morfina es una base débil por lo que su
absorcion se dara a nivel intestinal.
Medicamentos polipeptidicos (insulina), no
pueden administrarse por via oral porque serian
hidrolizados.

FARMACOCINETICA
* Vía rectal: Es una via util en casos de vomitos,
inconciencia, etc. La absorcion se hace a travez de
venas hemorroidales superiores, medias e
inferiores. Estos farmacos escapan a la accion
hepática y tambien a la accion de los jugos
gastricos.
Sin embargo la absorcion es irregular e
incompleta.

FARMACOCINETICA
2.- VIA PARENTERAL: la administración de las
drogas por medio de inyecciones es frecuenemente
una necesidad para el paciente.
La rapidez de la absorcion dependera del total de la
superficie de absorción y de la solubilidad del fármaco.

FARMACOCINETICA
Ventajas sobre la vía digestiva:
a) La absorción del fármacos es rápida, segura y
completa.
b) La dosis efectiva puede calcularse con mas exactitud.
c) Se evita los jugos digestivos y el primer paso por el
hígado.
d) Es de gran utilidad en situaciones de emergencia.
e) Permite una correcta administración de la droga en
caso de vómitos, inconciencia, diarreas, etc.

FARMACOCINETICA
Desventajas:
* Frecuentemente dolorosa
* Necesidad de un personal técnico.
* Transmisión de enfermedades.
* Es mas costosa para el paciente.

FARMACOCINETICA
La vía parenteral comprende las siguientes rutas:
a) Vía subcutánea: la absorción se realiza a traves del
tejido celular subcutáneo hacia los vasos sanguineos por
difucion simple.
Por este via se pueden administrar farmacos
hidrosolubles, en solución oleosa, en forma solida, en
suspencion, en comprimidos de implantacion.
El estado de la circulacion local es un factor importante.
Mayor vasodilatación mayor absorcion.

FARMACOCINETICA
b) Vía intravenosa: es extremadamente rápida, la
concentración en sangre se obtiene con rapidez y
precisión. Soluciones irritantes y soluciones
hipertónicas, solo se administran por esta vía.
Las desventajas de esta vía es que las reacciones
adversas a las drogas, ocurren mas frecuentemente y
son mas intensas, no se pueden administrar soluciones
oleosas.

FARMACOCINETICA
c) Vía intramuscular: fármacos en solución acuosa se
absorben rápidamente, no así soluciones oleosas, estas se
absorben de forma lenta.
d) Vías transdermica: aplicación de fármacos sobre la
piel para obtener efectos sistémicos, dando niveles
adecuados y en tiempos prolongados. (parches).

FARMACOCINETICA
e) Vía intratecal o intrarraquídea: se utiliza esta vía
cuando se desea un efecto local y rápido a nivel de las
meninges o al eje cerebroespinal o cuando se administran
sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefalica.
Las drogas se inyecta en el espacio subaracnoideo, deben
ser hidrosolubles, antes de ser inyectado debe extraerse un
volumen similar de liquido raquídeo para mantener la
presión del mismo.

FARMACOCINETICA
Ventajas: puede actuarse sobre las meninges y sobre el
LCR.
Desventajas: la técnica y posibles efectos adversos de
las drogas. (Convulsiones)
d) Vía intraperitoneal: ofrece una gran superficie de
absorción, se usa casi exclusivamente en trabajos
experimentales con animales de laboratorio por el gran
riesgo de infecciones.

FARMACOCINETICA
3.- VIA RESPIRATORIA.
El acceso a la circulación es rápida debido a la gran
superficie de absorción de los alveolos y la gran
vascularización del sistema.
La absorción se realiza por difusión pasiva de drogas
liposoluble.
Salvo el caso de la anestesia general los fármacos que se
administran por esta vía cumplen un efecto local.

FARMACOCIETICA
4.- VIA TOPICA
La absorción se realiza a través de las mucosas, por
ejemplo nasal, bucal, rectal, etc.
Estas drogas se absorben por difusión pasiva y
generalmente para cumplir una acción local.
La piel también es una vía de absorción tópica aunque
pocas drogas pueden atravesar con facilidad.

FARMACOCINETICA
TRANSPORTE Y DISTRIBUCION
Una vez que el fármaco se absorbió ingresa a la sangre y
en el plasma sanguíneo una parte se une a proteinas y el
resto circula en forma libre.
Solo la fracción del fármaco que se encuentra libre puede
atravesar las membranas de los siguientes
compartimientos.
Los ácidos débiles generalmente se unen en el plasma a la
albúmina, en cambio las bases débiles se unen
usualmente a la glucoproteina acida alfa-1. (propanolol,
lidocaína, metadona, etc.)

FARMACOCINETICA
Generalmente las moléculas circulan en mayor porcentaje
unido a proteinas que la fracción libre.
Ej:
* tiopental 65 % unidos a proteinas.
* fenilbutazona 98% unidos a proteinas
La capacidad de unión a proteinas por parte de la
moléculas es saturable.

La vida media depende parcialmente de la unión a las
proteína plasmáticas ya que la fracción ligada a las
proteinas no puede atravesar las membranas, no se filtra
por los glomérulos y no esta expuesto a los mecanismos de
biotransformación.
El transporte plasmático influye en la interacción de
medicamentos de dos o mas drogas.
Mayor afinidad por el transporte de un fármaco sobre otro.
Esta interacción es lo que puede producir niveles toxicos a
dosis terapeuticas.

FARMACOCINETICA
Depósitos de drogas en el organismo:
* Proteinas plasmáticas e histicas.
* Tejido conectivo.
* Huesos y dientes.
* Tejido lipoideo.
* Otros tejidos. Musculo esq. Piel.

FARMACOCINETICA
Los fármacos en su distribución y circulación enfrentan
diferentes barreras, las cuales son:
* Barrera Hematoencefalica: la mayoría de las drogas
atraviesan con mucha dificultad o directamente no pasan
esta barrera.
* Barrera sangre-liquido cefalorraquídeo: impide el paso
de algunas drogas al LCR.
* Barrera placentaria: es de gran importancia ya que
muchas drogas administradas a la madre pueden ejercer
efecto en el feto.

FARMACOCINETICA
Redistribución: algunos fármacos generalmente los muy
liposolubles sufren procesos de redistribución.
El tiopental por ejemplo.

FARMACOCINETICA
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
Los mecanismos de biotransformación o de
metabolización de los fármacos originan metabolitos que
son hidrosolubles, menos liposolubles, mas polares y mas
ionizados.
Estos metabolitos carecen de actividad, no se ligan a
proteinas plasmática, difunden en menor cantidad a travez
de la membrana y se eliminan en mayor cantidad por el
riñon.

FARMACOCINETICA
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
Las reacciones de metabolización pueden dividirse en dos
grupos
* Reacciones no sintéticas: incluyen reduccion, oxidacion
e hidrolisis, las cuales van a dar origen a metabolitos
inactivos o con disminución de la actividad farmacológica.
* Reacciones sintéticas: tambien llamadas reaccion de
conjugacion lo cual producen la inactivacion de la droga.
(Acetilación, Metilación, Sulfoconjugacion).

FARMACOCINETICA
EXCRECION
La eliminacion de las drogas del organismo se producen
en forma inalterada o en forma de metabolitos activos o
inactivos.
El principal órgano excretor es el riñón.
La excrecion renal se realiza por filtracion glomerular y
por secrecion tubular.
Por filtración glomerular solo se eliminan los fármacos
no ligados a proteinas

FARMACOCINETICA
EXCRECION
En los túbulos proximal y distal los acido y bases débiles
no ionizada son reabsorbidos.
Alcalinizando o acidificando el fluido tubular podemos
eliminar en mayor tanto el ac o la bs debil.
Ej en caso de intoxicaciones con barbitúricos, puede
incrementarse la eliminacion del farmaco alcalinizando la
orina y forzando la diuresis.

FARMACOCINETICA
EXCRECION
Excreción fecal y biliar: algunas drogas se excretan por las
heces, cuando escapan a los procesos de absorción gástrica
o intestinal.
Muchos metabolitos que se generan en el hígado se
eliminan por la bilis, se reabsorben en el intestino y son
eliminados parcialmente por la orina y parcialmente por
las heces.

FARMACOCINETICA
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
Volumen aparente de distribución (Vd.): este parametro
relaciona la dosis administrada con la concentración
plasmática resultante.
VD: dosis/concetracion plasmatica
Vida media plasmatica: Es el tiempo necesario para
eliminar el 50% del fármaco eliminado.
Clearance o Depuración: es depuracion o eliminacion de
una droga por unidad de tiempo.

FARMACOCINETICA
Clearance sistémico o total: es la depuracion de una
droga por todas las vías.
Cl renal + Cl hepatica = Cl sistémico
Clearance Hepático: es la eliminacion de una droga por
biotransformacion metabolica y eliminacion biliar.
Clearance Renal: es la cantidad de plasma depurado por
unidad de tiempo.
Intervienen la filtración glomerular, la secrecion activa y
la reabsorcion.

FARMACOCINETICA
Por filtración solo pasa la fracción libre no ligada a
proteinas, por lo que el clearance depende de la proporción
de la fraccion libre de la droga.
La secreción activa depende de las proteinas
transportadoras, las enzimas que intervienen y el grado de
saturación de los transportadores.
Los parametros farmacocineticos determinan la frecuencia
de la administracion de los farmacos y la dosis para
alcanzar un estado de concentración estable.

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